注射用苯磺顺阿曲库铵调研报告

问：注射用苯磺顺阿曲库铵的药理毒理

1. 答：药理作用顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异嗤啉锑苄酯结构的骨骼肌松弛剂。人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。顺苯磺酸阿曲库渗尘嫌按在运动终板上与胆减能受体结合，以拮抗乙酰胆减的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆减酶药物如新斯的明或腾喜龙枯抗。当以阿片丛手类药物麻醉时（硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑），顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经引起的拇内收肌颜搐反应受到95%抑制所需的 药量)大约为0.05mg/kg体重。以氟烧麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。毒理作用急性毒性：阿曲库铵的有意义的急性毐性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章节。亚急性毒性：狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。致突变性：兄没当顺阿曲库铵浓度达5000ug/板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂 量为4mg/kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40_或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。致癌性：致癌研究尚未进行。局部耐受性：对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。

问：注射用顺苯磺阿曲库铵的药理毒理

1. 答：顺苯磺阿曲库铵是苯磺阿曲库铵10个异构体中的一个，约占苯磺阿曲库铵混合物的15%，培仿神经肌肉阻滞活性约为苯磺阿曲库铵的三倍。与其它神配握纤经肌肉阻滞剂相比较，其作用起效时间和持续时间均为中等，系中时效非极化型肌松药。在吸入或复合麻醉条件下，静脉注射顺苯磺阿曲库铵后1～2分钟起效，3～5分钟肌松作用达到皮返高峰，作用时间可维持50分钟。常用剂量不影响心、肝、肾功能，亦无明显的神经节阻滞作用，不产生心动过缓等迷走神经兴奋的症状，组铵释放的作用较小。

问：注射用顺苯磺酸阿曲库铵的不良反应

1. 答：已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种陪春兄或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用森陪肌肉松弛剂后出现肌无力和/或肌病。大部分病人同时接受类固醇制剂，上述情况在使用本品后偶有报告，但其因果关系芦袭尚未确定。